Beschrijving
De werkzame stof van Dostinex is cabergoline, een dopaminerge middel, een ergolinederivaat. Heeft een lang en uitgesproken effect van het verminderen van prolactine. Effecten door blokkering van de prolactinesecretie als gevolg van directe stimulatie in lactotrofe cellen van de hypofyse D2-dopaminereceptoren.
FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN:
Dopaminerge ergolinederivaat, dat een uitgesproken en langdurig prolactineverlagend effect heeft. Het medicijn remt de secretie van prolactine door directe stimulatie van D2-dopaminereceptoren van hypofyse-lactotrofe cellen. Bovendien heeft cabergoline, wanneer het wordt ingenomen in hogere doses in vergelijking met de doses die worden gebruikt om de prolactinesecretie te verminderen, een centraal dopaminerge effect door stimulatie van D2-receptoren.
Verlaging van het niveau van prolactine in het bloedplasma wordt 3 uur na inname waargenomen en houdt 7-28 dagen aan bij gezonde vrijwilligers en patiënten met hyperprolactinemie en tot 14-21 dagen – met ontvangst voor onderdrukking van postpartum lactatie. Dostinex wordt snel opgenomen in het spijsverteringskanaal, de maximale concentratie in het bloedplasma wordt na 0,5-4 uur bereikt. Voedselinname heeft geen invloed op de absorptie en distributie van Cabergoline (Cabaser). De halfwaardetijd, geschat op basis van de uitscheidingssnelheid in de urine, is 63-68 uur bij gezonde vrijwilligers en 79-115 uur bij patiënten met hyperprolactinemie. Door de lange halfwaardetijd wordt de evenwichtstoestand na 4 weken bereikt. Ongeveer 41-42% van het geneesmiddel bindt zich aan bloedplasma-eiwitten.
CONTRA-INDICATIES:
Overgevoeligheid voor cabergoline of moederkoren-alkaloïden. Aanwezigheid van gegevens in de anamnese van pulmonale, pericardiale, retropericardiale fibrotische ziekten. Cardiale valvulopathieën (verdikking van klepflappen, vernauwing van de klep, stenose-vernauwing) worden bevestigd door echocardiografie.
BIJWERKINGEN:
Dostinex wordt meestal goed verdragen. Bij gebruik om borstvoeding te voorkomen en te onderdrukken, is er meestal een verlaging van de bloeddruk, duizeligheid, misselijkheid, hoofdpijn, slapeloosheid, buikpijn (in de meeste gevallen zijn deze verschijnselen licht en kort). Bij de behandeling van hyperprolactinemie, misselijkheid, hoofdpijn, verlaging van de bloeddruk, duizeligheid, buikpijn, dyspeptische verschijnselen, gastritis, algemene zwakte, constipatie, gevoelige borsten, opvliegers in het gezicht, depressie, paresthesie worden het vaakst opgemerkt. Meestal zijn deze symptomen matig of licht uitgedrukt, verschijnen ze tijdens de eerste 2 weken van opname en gaan vervolgens vanzelf over. Met de afschaffing van Dostinex verdwijnen ongewenste reacties binnen enkele dagen. Bijwerkingen van het medicijn zijn dosisafhankelijk. In geval van ontwikkeling van uitgesproken of ononderbroken bijwerkingen, is een tijdelijke dosisverlaging met een daaropvolgende geleidelijke verhoging (bijvoorbeeld 0,25 mg/week gedurende 2 weken) noodzakelijk.
Beoordelingen
Er zijn nog geen beoordelingen.