Beschrijving
farmacodynamiek
Dutasteride is een dubbele remmer van 5α-reductase. Onderdrukt de activiteit van 5α-reductase-iso-enzymen van het 1 e en 2 e type, die verantwoordelijk zijn voor de omzetting van testosteron in dihydrotestosteron (DHT). DHT is het belangrijkste androgeen dat verantwoordelijk is voor hyperplasie van het klierweefsel van de prostaatklier.
Effect op de concentratie van DHT en testosteron. Het maximale effect van dutasteride op het verlagen van de DHT-concentratie is dosisafhankelijk en wordt 1-2 weken na het begin van de behandeling waargenomen. Na 1 en 2 weken inname van dutasteride in een dosis van 0,5 mg / dag, nemen de gemiddelde waarden van de serum-DHT-concentraties af met respectievelijk 85 en 90%.
Farmacokinetiek
Zuig
Na inname van één dosis van 0,5 mg Tmax dutasteride in het bloedserum – 1-3 uur.
De absolute biologische beschikbaarheid van dDutasteride (Avodart) bij mannen is ongeveer 60% met betrekking tot een 2 uur durende IV-infusie. De biologische beschikbaarheid van dutasteride is niet afhankelijk van de voedselinname.
Verdeling
Farmacokinetische gegevens verkregen na enkelvoudige en meervoudige toediening van dutasteride wijzen op een hoge Vd (van 300 tot 500 liter). Dutasteride heeft een hoge mate van binding aan plasma-eiwitten (> 99,5%).
Bij dagelijkse inname bereikt de serumdutasterideconcentratie 65% van het stabiele niveau na 1 maand en ongeveer 90% van dit niveau na 3 maanden. Stabiele serumconcentraties van dutasteride (Css) van ongeveer 40 ng / ml worden bereikt na 6 maanden dagelijkse inname van 0,5 mg van het geneesmiddel. In sperma worden, net als in serum, ook na 6 maanden stabiele concentraties dutasteride bereikt. Na 52 weken behandeling waren de concentraties dutasteride in het sperma gemiddeld 3,4 ng/ml (0,4 tot 14 ng/ml). Van serum tot sperma krijgt ongeveer 11,5% dutasteride.
Indicaties Avodart
Als monotherapie:
Behandeling en preventie van progressie van goedaardige prostaathyperplasie door de grootte van de prostaat te verkleinen, het plassen te verbeteren, het risico op acute urineretentie en de noodzaak van een operatie te verminderen.
Als combinatietherapie met α1-adrenoblokkers:
Behandeling en preventie van progressie van goedaardige prostaathyperplasie door de grootte van de prostaat te verkleinen, het plassen te verbeteren, het risico op acute urineretentie en de noodzaak van een operatie te verminderen. De combinatie van dutasteride en α1-adrenoblokker tamsulosine werd voornamelijk onderzocht.
contra-indicaties
Overgevoeligheid voor dutasteride of een ander bestanddeel van het geneesmiddel en andere 5α-reductaseremmers;
Vrouwen en kinderen.
Met voorzichtigheid: leverinsufficiëntie.
Beoordelingen
Er zijn nog geen beoordelingen.